ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Омепразол-Акрихин

Торговое название

Омепразол-Акрихин

Международное непатентованное название

омепразол

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые

Состав

на одну капсулу:
Омепразол пеллеты, в том числе омепразола 20 мг
(Состав пеллет:
действующее вещество: омепразол;
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный), натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, маннитол, сахароза (Sugar#35#40), сахароза (Sugar Regular), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, натрия гидроксид, цетиловый спирт, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], полисорбат-80, титана диоксид. 
Капсула твердая желатиновая (корпус капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, желатин; крышечка капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид черный, индиготин, желатин).

Описание

Твердые желатиновые двухцветные капсулы № 1: корпус желтовато-кремового цвета с
крышечкой темно-зеленого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого
цвета.

Фармакотерапевтическая группа

средства для лечения кислотозависимых заболеваний; противоязвенные средства и средства для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ); ингибиторы протонного насоса.

Код ATX

A02ВС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных
канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активирует и ингибирует
протонный насос - фермент Н+, К+-АТФ-азу. Влияние омепразола на последнюю стадию
процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает
высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной
кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока

Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и
эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты.
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой
двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-
часовой желудочной кислотности не менее, чем на 80 %. При этом достигается снижение
средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином
на 70 % в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном
пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности
на уровне рН > 3, в среднем, в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрациявремя» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация
Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными
средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью
заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и
длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как
кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение
длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в
желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения
терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате
ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного
насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста
нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к
незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями
рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно,
также бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация
гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты
повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может
оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных
опухолей (см. раздел «Особые указания»). Для предотвращения данного влияния терапию
ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до
проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и
гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14
дней после прекращения приема омепразола.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением
концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не
имеет.

Фармакокинетика

Абсорбция

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность
после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40 %, после постоянного
приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60 %. Прием пищи не влияет на
биодоступность омепразола.

Распределение

Показатель связывания омепразола с белками плазмы около 95 %, объем распределения
составляет 0,3 л/кг.

Биотрансформация

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в
процессе метаболизма - CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон,
сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной
кислоты.

Элиминация

Период полувыведения составляет около 40 минут (30–90 минут). Около 80 % выводится в
виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов
или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией
печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение
плазменного клиренса.

Показания к применению

Взрослые:

• язва двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка;
• НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с
соответствующей антибактериальной терапией);
• рефлюкс эзофагит;
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь;
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Дети и подростки

Дети старше 2-х лет с массой тела не менее 20 кг:

• рефлюкс эзофагит;
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь.

Дети старше 4-х лет и подростки:

• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому
из вспомогательных веществ.
• Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной
мальабсорбции.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы.
• Детский возраст до 2 лет.
• Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс
эзофагита и симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
• Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс
эзофагита, симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни и язвы
двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

С осторожностью

Пациенты с остеопорозом.
При наличии таких симптомов, как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота,
дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (при подозрении
на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования,
поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать
постановку диагноза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение
беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Препарат Омепразол-Акрихин
разрешен для применения при беременности. Омепразол выделяется с грудным молоком.
Однако, при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Препарат может применяться в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, запивая жидкостью (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Содержимое капсулы можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости,
например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30
мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости
наполовину, взболтайте и выпейте.

Взрослые

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать
Омепразол-Акрихин 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение
симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В
тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление
достигается при последующем 2-х недельном приеме омепразола.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно
назначают препарат Омепразол-Акрихин 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно
наступает в течение 4 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки
рекомендуют препарат Омепразол-Акрихин 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости
дозу можно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки.

Язва желудка

Рекомендуемая доза препарата Омепразол-Акрихин 20 мг 1 раз в сутки. Препарат
обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение
наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата
полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения,
в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало
восприимчивой к лечению, обычно назначают препарат Омепразол-Акрихин 40 мг 1 раз в
сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для предотвращения рецидивов
пациентам с язвой желудка рекомендуют препарат Омепразол-Акрихин 20 мг 1 раз в сутки.
В случае необходимости дозу можно увеличивать до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или
гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее
прекращения рекомендуемая доза препарата Омепразол-Акрихин 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов
излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло
излечение в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при
повторном 4-х недельном приеме препарата. Для профилактики язв, эрозий желудка и
двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП,
рекомендованная доза препарата Омепразол-Акрихин 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей
антибактериальной терапией)

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни

Трехкомпонентная схема лечения:

Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг. Все препараты
принимать 2 раза в сутки в течение одной недели
или
Омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) + кларитромицин 250 мг.

Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели
или
Омепразол 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг 3 раза в сутки
в течение одной недели.

Двухкомпонентная схема лечения:

Омепразол 40–80 мг ежедневно + амоксициллин 1500 мг ежедневно (дозу следует делить
на части) в течение двух недель. Во время клинических исследований применяли
амоксициллин в суточной дозе 1,5–3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500
мг 3 раза в сутки в течение двух недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с
рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается
положительным, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс эзофагит

Рекомендуемая доза препарата Омепразол-Акрихин - 20 мг 1 раз в сутки. Препарат
обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение
наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата
полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в
течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется препарат ОмепразолАкрихин 40 мг 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс эзофагитом в стадии ремиссии назначают препарат ОмепразолАкрихин 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае
необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг.

Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза препарата Омепразол-Акрихин 20 мг 1 раз в сутки. Препарат
обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться
при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если
после 4 недель лечения (омепразол 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают,
рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области,
с изжогой или без изжоги, назначают препарат Омепразол-Акрихин 20 мг 1 раз в сутки.
Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение
можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (омепразол 20 мг 1 раз в сутки)
симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной
дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько
это необходимо. Рекомендуемая начальная доза препарата Омепразол-Акрихин 60 мг
ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда
другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата
было эффективным у более 90 % пациентов при приеме 20–120 мг препарата ОмепразолАкрихин ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу
следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Дети

Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Детям в возрасте старше 2-х лет с массой тела более 20 кг назначают препарат ОмепразолАкрихин в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс эзофагита
составляет 4–8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае
симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2–4 недели. Если
после 2–4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут,
рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori

При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные
и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к
антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто – 7 дней, но в
ряде случаев – до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.
Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.

Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения:

15–30 кг Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

31–40 кг Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

>40 кг Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения
омепразола из плазмы увеличиваются. В связи с этим доза 10–20 мг в сутки является
достаточной.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями
Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>=1/10), часто (>=1/100, <1/10),
нечасто (>=1/1000, <1/100), редко (>=1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось
возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения; частота неизвестна – эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Нарушения метаболизма и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия.

Психические нарушения: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко – агрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто – вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности 
"печеночных" ферментов; редко – гепатит (в т. ч. с желтухой); очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко – алопеция, фоточувствительность; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. 

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто – перелом
бедра, костей запястья и позвонков; редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная
слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит, частота неизвестна - развитие острого тубулоинтерстициального нефрита (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности), эректильная дисфункция.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко – гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – недомогание, периферические отеки; нечасто – усиление потоотделения.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции  соляной кислоты носит доброкачественный обратимый характер).

Передозировка

Разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение
активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими
ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции
других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим
препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может
привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба,
а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием
омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина
на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов).

Одновременный прием омепразола с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан (см.
раздел «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с
некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих
взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом
может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов.

Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении
омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и
нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в
сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными
препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном
применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации
саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными
препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты K, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат.

При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина K, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина K. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией
клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным
нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных
рандомизированных исследований с участием 47000 пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых
осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса. При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено
взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное
применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как
кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола
в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная
потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также
при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить
наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может
привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир
и нелфинавир.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза (75 мг/сут.)) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено. В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Повышение концентрации хромогранина А (CgA) может оказывать влияние на результаты
обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Фармакодинамика»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой. 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по
медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(АО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29

Производитель

Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29, стр. 3,
4, 6

Организация, принимающая претензии потребителей

Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03